Zopiclone: utilizações, mecanismo de ação e reações adversas - Psicologia - 2023

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Nos últimos anos, os medicamentos Z, uma classe de hipnóticos que rivalizam com os benzodiazepínicos, tornaram-se populares como os tratamentos médicos de escolha para a insônia. Neste artigo iremos analisar as propriedades farmacológicas, usos e reações adversas do zopiclone, um dos ansiolíticos mais proeminentes dentro deste grupo.

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O que é zopiclone?

O zopiclone é um psicotrópico da classe dos hipnóticos e sedativos, substâncias que inibem a atividade do sistema nervoso central, promovendo relaxamento e sono. É um medicamento relativamente recente: foi lançado no mercado em 1986 pela empresa francesa Rhône-Poulenc.

Junto com o zolpidem, zaleplon e eszopiclone, o zopiclone pertence ao grupo das "drogas Z" (além do das ciclopirrolonas). Esses hipnóticos, que aumentam a ação do neurotransmissor GABA de maneira semelhante à dos benzodiazepínicos, tornaram-se amplamente populares nos últimos anos para o tratamento da insônia.

Embora o relaxamento causado pelo zopiclone ocorra principalmente no sistema nervoso central, ele também afeta os periféricos e os músculos em menor extensão. Conseqüentemente, tem efeitos relaxantes musculares leves e anticonvulsivantes que se somam aos do tipo ansiolítico e hipnótico.

Usado para?

Zopiclone é prescrito principalmente em casos de insônia, não só de conciliação, mas também de manutenção, pois reduz a latência do sono e seus efeitos sedativos se mantêm por várias horas. Ao contrário de outros hipnóticos, o zopiclone não altera significativamente as fases do sono.

Em geral, o tratamento com zopiclone é limitado a uma a duas semanas, ou no máximo um mês. Isso porque o organismo desenvolve facilmente tolerância farmacológica, portanto, para obter os mesmos efeitos, a dose deve ser aumentada progressivamente; Este é o principal fator que explica a dependência ou dependência de substâncias psicoativas.

Embora a zopiclona e as outras drogas Z tenham sido consideradas superiores aos benzodiazepínicos por alguns anos, pesquisas recentes sugerem que a intensidade de seus efeitos terapêuticos é muito semelhante. Além disso, o zopiclone poderia ter um potencial de dependência ainda maior do que os benzodiazepínicos, especialmente se combinado com álcool.

Na verdade, o consumo excessivo de zopiclone junto com álcool ou outras drogas psicotrópicas depressoras é relativamente comum. Em muitos casos, esses atos têm fins recreativos ou estão relacionados à automedicação e aumentam significativamente o risco de ocorrência de um acidente de trânsito.

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Mecanismo de ação e farmacocinética

Zopiclona tem efeitos agonísticos (ou seja, potencializadores) nos receptores de benzodiazepina BZ1, associados à liberação de GABA ou ácido gama-aminobutírico. O GABA, que reduz a excitabilidade dos neurônios, é o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central; também favorece o relaxamento muscular.

Esse mecanismo de ação é equivalente ao dos benzodiazepínicos, que têm sido os ansiolíticos mais usados por muitas décadas. Ambos os tipos de drogas se ligam às mesmas classes de receptores GABAérgicos, produzindo efeitos terapêuticos e reações adversas muito semelhantes.

No entanto, o zopiclone afeta menos as ondas cerebrais durante o sono do que os benzodiazepínicos. Essa droga encurta o estágio I do sono (o que explica por que reduz a latência do sono), mas não altera a fase REM. O que mais prolonga os estágios de ondas lentas e fase II, o que pode ser positivo ou, em qualquer caso, não muito perturbador.

É um psicotrópico de rápida absorção, cuja potência máxima ocorre 2 horas após a administração, embora os efeitos comecem a ser notados após 1 hora. O tempo de meia-vida varia entre 4 horas e meia e 7 horas e meia, aproximadamente; é por isto que eficaz no tratamento do despertar precoce.

Reações adversas e efeitos colaterais

Entre os efeitos colaterais mais frequentes do consumo de zopiclone que estão relacionados ao sistema nervoso central encontramos sensação excessiva de sonolência, diminuição do desempenho cognitivo (levando a prejuízos de memória, principalmente no anterógrado), ansiedade, sintomas depressivos, problemas musculares e problemas de coordenação.

Outros sintomas comuns incluem boca seca, aumento e diminuição do apetite, dispepsia (um distúrbio digestivo caracterizado por queimação, dor e flatulência), constipação e mau hálito. Uma reação particularmente comum ao tomar zopiclona é a percepção de um gosto amargo e desagradável na boca.

Também podem ocorrer dores de cabeça, calafrios, palpitações, agitação psicomotora, hostilidade, agressividade, pesadelos, náuseas, vômitos, diarreia, perda de peso, urticária, espasmos musculares, parestesia, dificuldades respiratórias (dispneia) e diminuição do desejo sexual. No entanto, essas reações adversas são menos comuns do que as anteriores.