Esketamina: usos e efeitos colaterais desta droga - Psicologia - 2023


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Esketamine é um medicamento Apresenta-se na forma de spray nasal para dispensação em aerossol e é indicado no tratamento da depressão resistente e como anestésico geral. É um medicamento relativamente novo e promissor no campo dos transtornos depressivos graves que não respondem ao tratamento antidepressivo convencional.

Neste artigo, explicamos o que é a esketamina, quais são seus usos médicos e seu mecanismo de ação, os principais efeitos colaterais e as contra-indicações a ter em conta.

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O que é esketamina?

Esketamine é um medicamento usado como anestésico geral e como terapia medicamentosa para tratar a depressão resistente ao tratamento. Foi desenvolvido em 1997 pelo laboratório Johnson & Johnson, inicialmente como um antidepressivo de ação rápida.


Em 2017, esse medicamento foi aprovado para o tratamento de adultos com quadros depressivos refratários à farmacoterapia convencional e com alto risco de suicídio, perfil de indivíduos que não podem esperar o tempo que os antidepressivos clássicos fazem efeito.

Esketamine é uma variação química (o enantiômero S) de uma substância popular para uso médico e recreativo: a cetamina. Este medicamento é utilizado como anestésico geral em ambiente hospitalar e seu possível efeito antidepressivo foi investigado, embora também seja utilizado para fins recreativos em doses subanestésicas, promovendo efeitos alucinatórios e experiências de quase morte, nas quais o indivíduo vivencia sensações e estados extracorpóreos místicos.

No entanto, a esketamina é apresentada na forma de spray nasal para administração na forma de aerossol, forma que também serve para prevenir possíveis usos abusivos da substância, embora ainda não esteja disponível nas farmácias espanholas.


Usos médicos

A esketamina é usada como anestésico geral, assim como sua variante química, a cetamina, com a qual compartilha indicações terapêuticas. A indução da anestesia é realizada em pacientes de alto risco, como aqueles em choque anafilático, em choque séptico, com broncoespasmo grave, insuficiência hepática grave, tamponamento cardíaco e pericardite constritiva.

Seu potencial anestésico também é utilizado para outros tipos de condições, como no tratamento de queimaduras e em situações em que é necessário como complemento da anestesia local com bloqueios nervosos incompletos.

Outro uso comum da esketamina é como um antidepressivo de ação rápida, especificamente para depressão resistente ao tratamento. Este quadro clínico descreve pessoas que sofrem de um transtorno depressivo maior que não responde adequadamente e ao longo do tempo à medicação antidepressiva convencional.

A apresentação do spray nasal tem a vantagem de ser uma técnica não invasiva (ao contrário da injeção intravenosa) e mais conveniente para o perfil dos sujeitos tratados com o medicamento. No entanto, estudos realizados mostraram que os pacientes, após terem administrado o medicamento por via nasal, deveriam permanecer sentados por 2 horas, a fim de evitar os efeitos colaterais associados ao uso da esquetamina.


Os estudos clínicos com esketamina intranasal mostraram eficácia rápida e substancial. No estudo de 2018 de Canuso et. al, a esquetamina administrada por via intranasal duas vezes por semana, em combinação com antidepressivos orais, reduziu a ideação suicida e a depressão em 4 e 24 horas, embora no final do tratamento, após 4 semanas, seu efeito não fosse maior do que o placebo intranasal administrado com tratamento antidepressivo.

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Mecanismo de ação

Esketamina é aproximadamente duas vezes mais potente como anestésico do que a mistura racêmica de cetamina e tem uma afinidade três a quatro vezes maior para os receptores NMDA. Esses tipos de receptores desempenham um papel importante nos processos cognitivos, como aprendizagem, plasticidade neural ou memória.

Basicamente, o mecanismo de ação da esketamina é atuar como um antagonista não competitivo do receptor NMDA, facilitando a modulação dos receptores de glutamato e receptores AMPA. A ativação desses receptores aumenta a sinalização de fatores neurotróficos (proteínas que favorecem a sobrevivência de grupos de neurônios) que favorecem os efeitos antidepressivos em curto e longo prazo.

A modulação dos receptores de glutamato (e o restabelecimento das conexões sinápticas entre grupos neuronais) é uma das características distintivas desta droga, uma vez que a maioria dos antidepressivos clássicos não atua neste sistema e atuam em outros sistemas, como o dopaminérgico ou o serotoninérgico.

Esketamine também atua, de certa forma, como um inibidor da recaptação de dopamina, mas ao contrário do que acontece com a cetamina, ela não interage com os receptores sigma. Por outro lado, essa droga tende a aumentar o metabolismo da glicose no córtex frontal; Isso pode ser devido ao efeito dissociativo ou alucinógeno que a esketamina pode ter em um determinado intervalo de doses.

Efeitos secundários

A grande maioria dos estudos realizados com a esketamina confirmou a segurança e eficácia do medicamento. No entanto, como todos os medicamentos, não está isento de possíveis efeitos colaterais após a administração. Dentre as mais comuns, destacam-se as seguintes:

  • Doença
  • Tontura
  • Alterações no sentido do paladar
  • Tontura
  • Gosto metálico
  • Dor de cabeça
  • Parestesia (sensação de formigamento)
  • Visão turva
  • Nervosismo ou ansiedade

Contra-indicações

Antes de usar esketamine spray nasal, considere as contra-indicações que você tenha o consumo desse medicamento e consulte o profissional de saúde responsável pelo seu acompanhamento médico. Algumas das precauções a serem levadas em consideração são descritas abaixo:

  • Alergia à esketamina, cetamina ou qualquer medicamento ou ingrediente incluído no spray nasal.
  • Uso de anfetaminas, ansiolíticos, armodafinil, inibidores da MAO como fenelzina, procarbazina, tranilcipromina, selegilina, metilfenidato, modafinil, opióides, anticonvulsivantes, sedativos.
  • Doença nos vasos sanguíneos do cérebro, tórax, estômago, braços ou pernas; malformações arteriovenosas ou história de hemorragia cerebral.
  • História de derrame, ataque cardíaco, lesão cerebral ou condições que causam aumento da pressão no cérebro. Doença das válvulas cardíacas, insuficiência cardíaca, hipertensão, batimento cardíaco lento ou irregular, dificuldade para respirar, dor no peito, doença cardíaca ou hepática.
  • Estar grávida ou amamentando.
  • Se for fazer uma cirurgia, incluindo cirurgia dentária.