Zuclopentixol: características e efeitos colaterais desse medicamento - Psicologia - 2023

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Os medicamentos antipsicóticos têm sido usados há décadas como tratamento para esquizofrenia e sintomas psicóticos e têm evoluído ao longo dos anos.

A primeira geração dessas drogas, os neurolépticos típicos, foi eficaz no alívio dos sintomas positivos da psicose (como delírios e alucinações), mas não tanto em termos de sintomas negativos (anedonia, apatia ou embotamento afetivo). Um exemplo desse grupo de drogas é o zuclopentixol, sobre o qual falaremos ao longo deste artigo.

Aqui nós explicamos quais são as características e usos médicos do zuclopentixol, seu mecanismo de ação, os principais efeitos colaterais e contra-indicações e sua eficácia clínica em comparação ao grupo dos antipsicóticos de segunda geração.

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Zuclopentixol: características e usos médicos

Zuclopentixol é um medicamento do grupo dos antipsicóticos típicos, derivado de tioxanteno, que é usado no tratamento da esquizofrenia e outras psicoses. Esse medicamento foi introduzido no mercado em 1978 e atualmente está disponível em diversas formas, principalmente injeções intramusculares e comprimidos.

Várias gerações de drogas neurolépticas foram desenvolvidas e comercializadas ao longo dos anos; o primeiro deles, conhecido como antipsicótico típico, inclui o zuclopentixol (do grupo das fenotiazinas) e outros neurolépticos clássicos como o haloperidol e a clorpromazina.

Essa primeira geração de medicamentos para o tratamento da psicose ficou para trás, sendo substituída por antipsicóticos atípicos de segunda geração (como a olanzapina ou a risperidona), com menos reações adversas e efeito mais marcante nos sintomas negativos de doenças como a esquizofrenia (sintomas que incluem anedonia, apatia ou embotamento afetivo).

Atualmente, zuclopentixol É comercializado na Espanha com o nome de Clopixol, em soluções injetáveis, ampolas, gotas orais e comprimidos. É indicado para pacientes esquizofrênicos com crises agudas, principalmente com sintomas de agitação e / ou depressão. Normalmente, a via de administração mais utilizada é a injeção, pois libera lentamente o princípio ativo e evita o reaparecimento dos sintomas psicóticos no paciente. Geralmente é administrado a cada 1-4 semanas.

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação do zuclopentixol é semelhante ao da grande maioria dos antipsicóticos típicos. Esta droga exerce uma ação antagônica sobre os receptores dopaminérgicos D1 e D2, embora atue preferencialmente neste último. Ele também tem uma alta afinidade para os receptores adrenérgicos α1 e receptores da serotonina 5-HT2.

Além disso, o zuclopentixol tem uma atividade moderada de bloqueio do receptor H1 da histamina e também uma baixa afinidade para os receptores colinérgicos muscarínicos e adrenérgicos α2. O citocromo P450 2D6 é conhecido por ser o responsável pelo metabolismo dessa droga, além de muitas outras drogas comumente utilizadas.

A biodisponibilidade oral do zuclopentixol é de 40% e atinge sua concentração máxima no plasma sanguíneo após 4 horas. Deve-se notar que a ingestão de alimentos não interfere na sua absorção. No caso da injeção intramuscular, a concentração plasmática máxima ocorre após 24-48 horas (na forma de acetato) e após 3-7 dias (na forma decanoato).

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Contra-indicações

O consumo de zuclopentixol está contra-indicado em intoxicações agudas com álcool, barbitúricos e opiáceos, estados comatosos, colapso circulatório, hipersensibilidade a tioxantenos, depressão do sistema nervoso central, discrasias sanguíneas ou depressão medular, feocromocitoma, porfirias, glaucoma, risco de retenção urostinária em pessoas e insuficiência hepática e / ou renal.

Pacientes com doenças cardiovasculares devem ter cuidado especial, pois o uso de zuclopentixol pode causar hipotensão e arritmias. Em pessoas com problemas respiratórios ou asma, este medicamento pode ter efeitos depressores na função respiratória. Pacientes epilépticos também devem ter cuidado, pois esse medicamento pode diminuir o limiar convulsivo, especialmente em pessoas de alto risco.

Efeitos secundários

O uso de zuclopentixol pode levar a uma série de efeitos colaterais e reações adversas que devem ser levados em consideração. Entre as mais preocupantes estão: a síndrome neuroléptica maligna, que se caracteriza por transtornos mentais, rigidez muscular, hipertermia e sintomas de hiperatividade do sistema nervoso autônomo; e a síndrome extrapiramidal, que afeta as habilidades motoras do paciente e causa diversos sintomas característicos.

Vejamos a seguir quais são os principais transtornos orgânicos e psiquiátricos associados ao consumo do zuclopentixol.

Problemas neurológicos

Freqüentemente (mais de 10%), podem ocorrer tremores, rigidez muscular, parkinsonismo, acatisia, distonia e tontura. Ocasionalmente (menos de 10%) parestesia, discinesia, discinesia tardia e cefaleia podem ocorrer.

Transtornos psicológicos / psiquiátricos

Freqüentemente, o uso de zuclopentixol pode levar a distúrbios do sono, como problemas de sonolência; e ocasionalmente, distúrbios como astenia e confusão mental.

Desordens digestivas

Um dos sintomas digestivos mais comuns é a boca seca. Além disso, e ocasionalmente, os pacientes que usam zuclopentixol podem apresentar dispepsia, náusea e constipação após o consumo.

Doenças cardiovasculares

Consumo de zuclopentixol pode ocasionalmente causar taquicardia e hipotensão.

Distúrbios oculares

Ocasionalmente, o uso desse medicamento pode causar distúrbios da acomodação ocular.

Outras alterações

O uso de zuclopentixol ocasionalmente leva à retenção urináriae, além disso, em alguns pacientes pode aparecer sudorese excessiva.

Eficácia clínica

Como mencionamos no início, o zuclopentixol pertence ao grupo dos antipsicóticos típicos, a primeira geração de medicamentos usados para o tratamento de sintomas psicóticos em pacientes com esquizofrenia, principalmente. Desde o surgimento no mercado dos antipsicóticos de segunda geração, a prescrição de neurolépticos típicos para pacientes esquizofrênicos foi consideravelmente reduzida.

Em uma revisão de vários estudos que compararam a eficácia clínica de antipsicóticos típicos (AT) versus atípicos ou de segunda geração (AA), verificou-se que o AA não era superior ao AT em eficácia ou tolerabilidade. Em outra meta-análise, observou-se que os ATs usados em doses ótimas não apresentavam maior risco de causar sintomas extrapiramidais do que os AAs, embora tenha sido observada uma eficácia inferior.

No estudo CATIE, que avaliou a eficácia dos tratamentos antipsicóticos (usando AT e AA) em 1.493 pacientes com esquizofrenia, foi demonstrado que esses medicamentos tinham eficácia bastante moderada no tratamento desta doença. Além disso, a falta de eficácia ou o aparecimento de efeitos colaterais fez com que 74% dos pacientes abandonassem o estudo antes do seu término.

Os autores do estudo concluíram que a olanzapina (AA) foi o antipsicótico mais eficaz dos estudados e que não houve diferenças entre os demais (zuclopentixol está incluído aqui). Não obstante, a maior eficácia da olanzapina foi neutralizada por um aumento nos efeitos adversos metabólicos. Em qualquer caso, a alta taxa de abstinência mostra as limitações dos antipsicóticos (AT ou AA) em termos de eficácia e segurança no tratamento da esquizofrenia.