Citalopram: propriedades, efeitos colaterais e indicações - Ciência - 2023

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o citalopram é um antidepressivo conhecido que faz parte dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS). É uma das substâncias mais utilizadas no tratamento de problemas relacionados ao humor e à depressão.

O citalopram é comercializado sob nomes de marcas como Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus ou Cipramil. Desta forma, todos estes medicamentos referem-se à mesma substância ativa, o citalopram.

O citalopram é um medicamento indicado no tratamento da depressão e na prevenção de recaídas, no tratamento do transtorno do pânico com ou sem agorafobia e no tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo.

Hoje, esse medicamento tem evidências suficientes para ser classificado como um antidepressivo bem tolerado e eficaz. Por esse motivo, é um dos medicamentos mais usados para tratar a depressão.

Este artigo analisa as características do citalopram. São explicadas suas propriedades farmacocinéticas e seu modo de ação, e postuladas as possíveis reações adversas, precauções e indicações deste medicamento.

Características e mecanismo de ação

O citalopram é um medicamento antidepressivo que pertence ao grupo dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS).

Assim, é um psicotrópico que atua diretamente nos receptores do neurotransmissor serotonina.

A serotonina é uma substância cerebral muito importante que desempenha um grande número de funções. Dentre eles, destaca-se a regulação do humor da pessoa.

Assim, quanto maior a quantidade de serotonina no cérebro, melhor é o humor da pessoa. Em vez disso, os baixos níveis dessa substância no cérebro costumam estar associados a episódios depressivos e humor deprimido.

Nesse sentido, o citalopram é um medicamento que atua diretamente no cérebro, inibindo a recaptação da serotonina. Ao inibir sua recaptação, as quantidades dessa substância são aumentadas no nível cerebral e o humor também.

Os usos cientificamente aprovados do citalopram são: sintomas de depressão, ansiedade social, transtorno do pânico, transtorno obsessivo-compulsivo, doença de Huntington e transtorno dismórfico pré-menstrual.

No entanto, na prática, o citalopram é freqüentemente usado para intervir também: problemas de ansiedade, onicofagia, transtorno de déficit de atenção e hiperatividade, transtornos alimentares, alcoolismo e diferentes tipos de fobia social.

Indicações e dosagem

O tratamento com citalopram deve ser especificado por um profissional médico, que deve determinar a adequação do medicamento e as doses a serem administradas.

Por isso, antes de iniciar o tratamento com citalopram, as instruções de administração do medicamento indicadas pelo médico que o recebeu devem ser seguidas à risca.

Por outro lado, também deve ser o profissional médico quem determina a duração do tratamento com citalopram e o período progressivo de redução do medicamento. É importante não interromper o tratamento abruptamente ou tomar doses diferentes das prescritas.

Embora as doses e a duração do tratamento sejam procedimentos que o médico deve realizar, o citalopram apresenta uma série de indicações básicas que podem servir como referência para o usuário, mas não como orientação de seguimento. Estes são:

1- Depressão

A depressão é o principal transtorno mental para o qual o uso do citalopram é indicado. A dose usual para o tratamento da depressão em adultos é de 20 miligramas por dia.

Se julgar necessário, o médico pode decidir aumentar progressivamente essa dose, até um máximo de 40 miligramas por dia.

2- transtorno de pânico

O transtorno do pânico é outro transtorno para o qual o uso de citalopram é indicado. Nesse caso, as doses de administração geral são menores, estimando-se uma quantidade inicial de 10 miligramas por dia.

Após uma semana de tratamento, o profissional médico pode aumentar a dose para 20-30 miligramas por dia. Apenas em casos específicos, a administração do citalopram para o tratamento do transtorno do pânico atinge a dose máxima de 40 miligramas por dia.

3-transtorno obsessivo compulsivo

As doses de citalopram indicadas para o tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo são as mesmas que para a depressão. A dose inicial é geralmente de 20 miligramas por dia e pode ser aumentada até um máximo de 40 miligramas diários.

Outros usos do citalopram

Os usos aprovados do citalopram são: tratamento de sintomas de depressão, transtorno de ansiedade social, transtorno do pânico, transtorno obsessivo-compulsivo, doença de Huntington e transtorno dismórfico pré-menstrual.

No entanto, apesar de não haver dados científicos sobre sua eficácia, o citalopram também é usado para tratar onicofagia, transtorno de déficit de atenção e hiperatividade, transtorno dismórfico corporal, transtornos alimentares e alcoolismo.

Nesse sentido, certas patologias parecem ter relação especial com o citalopram, fato que hoje torna os efeitos da droga no tratamento dessas doenças motivo de estudo. Os mais importantes são:

1- Alzheimer

Um estudo realizado em 2014 demonstrou que o citalopram administrado a camundongos em grande parte (78%) interrompeu o crescimento das placas beta amilóides, que causam a morte neuronal típica da doença de Alzheimer.

O mesmo estudo aplicado a uma amostra de 23 pessoas mostrou que o citalopram reduziu a produção da proteína beta amilóide em 37%, razão pela qual se postula que este medicamento pode ser benéfico no tratamento do Alzheimer.

2- Neuropatia diabética

Apesar da falta de dados clínicos, o citalopram tem sido amplamente utilizado e com resultados eficazes para reduzir os sintomas de neuropatia diabética e ejaculação precoce.

3- Prevenção da enxaqueca

Embora o citalopram seja menos eficaz do que a amitriptilina na prevenção da enxaqueca, a combinação de ambas as drogas parece apresentar melhores resultados do que o uso de uma única droga.

4- Autismo

Um estudo multicêntrico randomizado controlado conduzido em 2009 se concentrou em examinar os efeitos do citalopram no tratamento do autismo. Os resultados não encontraram nenhum benefício e mostraram alguns efeitos adversos, então o uso do citalopram no tratamento do autismo está em questão.

Propriedades farmacocinéticas

O citalopram é um medicamento altamente estudado e controlado. Por esse motivo, hoje existem dados sólidos sobre suas propriedades farmacocinéticas.

A pesquisa sobre a droga permitiu definir os processos de absorção, metabolismo e eliminação do citalopram.

1- Seletividade

O citalopram é considerado o inibidor da recaptação da serotonina mais seletivo disponível atualmente. Vários estudos in vitro confirmaram que a ação da droga no nível do cérebro é exclusivamente focada na inibição da recaptação da serotonina.

Nesse sentido, ao contrário de outros medicamentos SSRI, o citalopram inibe minimamente a recaptação de outras substâncias, como adrenalina ou dopamina.

Especificamente, os dados mostram que sua taxa de inibição constante para a captação de serotonina é mais de 3.000 vezes menor do que para a captação de norepinefrina.

Assim, o citalopram apresenta uma eficácia significativamente maior do que outras drogas como a parxotina, a sertralina ou a fluoxetina na inibição desta substância.

Porém, apesar de ser a droga mais seletiva, ou seja, atuar mais especificamente nos mecanismos cerebrais que deve atuar, o citalopram não é o antidepressivo mais poderoso.

A paroxetina, por exemplo, apesar de atuar de forma menos seletiva e, portanto, afetar outros mecanismos cerebrais não envolvidos com a depressão, tem se mostrado mais potente na inibição da recaptação da serotonina, uma vez que é os efeitos são mais intensos.

2- Absorção

O citalopram é um medicamento de fácil absorção. Sua absorção não é afetada pela ingestão de alimentos e mostra uma biodisponibilidade oral de aproximadamente 80%,

Os níveis plasmáticos mais elevados da substância são observados entre duas e quatro horas após sua administração.

O citalopram é amplamente distribuído em diferentes tecidos periféricos e tem uma ligação às proteínas plasmáticas de 80%. Isso significa que ele tem uma probabilidade mínima de estar envolvido em interações medicamentosas que ocorrem secundariamente ao deslocamento de um medicamento ligante de proteínas.

Em doses clinicamente relevantes, o citalopram tem farmacocinética linear. Ou seja, apresenta uma correlação linear entre a dose e a concentração estável do fármaco e seus metabólitos.

Por tudo isso, o citalopram é considerado hoje como um dos antidepressivos de melhor absorção no corpo humano. O processo de absorção e distribuição não é alterado por outras variáveis, então seus efeitos são geralmente bastante diretos.

3- Metabolismo

Quando o citalopram é ingerido, as substâncias do fármaco passam para o sangue até atingirem o fígado, onde o fármaco é metabolizado.

O fígado metaboliza o citalopram por meio de duas etapas de N-desmetilação em dimetilcitalopram (DCT) via CYP2C19 e em didemetilcitalopram (DDCT) via CYP2D6.

A oxidação ocorre pela monoamina oxidase A e B, e aldeído oxidase, para formar um derivado do ácido propiônico e óxido-N-citalopram.

Por meio de concentrações estáveis, a quantidade de metabólitos em relação ao medicamento citalopram está entre 30 e 50% para DCT e entre 5 e 10% para DDCT.

4- Eliminação

O citalopram exibe uma eliminação bifásica. A fase de distribuição no organismo dura cerca de 10 horas e a meia-vida do medicamento é de 30 a 35 horas.

Assim, o citalopram é um medicamento com longa vida no organismo, por isso pode ser administrado apenas uma vez ao dia. Até 23% da droga é excretada na urina.

5- Efeitos farmacocinéticos relacionados à idade

Estudos que analisaram doses únicas e múltiplas de citalopram em indivíduos com mais de 65 anos de idade indicam que a concentração da dose do medicamento aumenta entre 23 e 30% em comparação com indivíduos mais jovens.

Por esse motivo, recomenda-se que os pacientes idosos recebam doses iniciais menores de citalopram, pois o efeito no organismo é maior.

6- Disfunção hepática e efeitos farmacocinéticos

Em indivíduos com insuficiência hepática, a depuração oral do citalopram é reduzida em 37%. Assim, o medicamento pode representar um maior número de riscos para essa população, por isso recomenda-se a administração em doses baixas e controladas em indivíduos com insuficiência hepática.

7- Disfunção renal e efeitos farmacocinéticos

Em pessoas com insuficiência renal leve ou moderada, a depuração do citalopram é reduzida em 17%. Nesses indivíduos, nenhum ajuste de dose é necessário, mas pode ser necessário diminuir a quantidade de medicamento em pessoas com disfunção renal crônica ou grave.

Efeitos secundários

Como acontece com todos os medicamentos, o uso de citalopram pode causar vários efeitos colaterais. Costumam ser de intensidade leve ou moderada, porém, é imprescindível avisar o médico sempre que algum dos efeitos for intenso ou não desaparecer.

Os principais efeitos colaterais que o uso de citalopram pode causar são:

Nausea e vomito
Diarreia e prisão de ventre
Dor de estômago ou azia
Diminuição do apetite e perda de peso.
Desejo frequente de urinar.
Cansaço excessivo.
Fraqueza geral
Tremores incontroláveis em alguma região do corpo.
Dores nos músculos ou articulações.
Boca seca
Mudanças ou diminuição no desejo e habilidade sexual.
Períodos menstruais pesados e excessivos.
Dores no peito
Falta de ar.
Tonturas e vertigens
Aumento da frequência cardíaca.
Alucinações auditivas ou visuais.
Febre alta.
Suor excessivo
Confusão.
Perda de consciência ou coordenação.
dormência dos músculos ou contrações espasmódicas.
Urticária, bolhas ou erupção na pele
Dificuldade em respirar ou engolir.
Edema da face, garganta, língua, lábios, olhos, mãos ou pés.
Sangramento ou hematoma incomum.
Dor de cabeça e problemas de concentração ou memória.

Referências

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