Antiespasmódicos: medicamentos, mecanismo de ação, usos, efeitos - Ciência - 2023

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o antiespasmódicos são medicamentos usados para aliviar, prevenir ou reduzir o espasmo muscular do músculo liso, especialmente no trato digestivo e urinário, e assim reduzir a dor em cólica que esse espasmo causa.

Os antiespasmódicos também são chamados de espasmolíticos e do ponto de vista farmacológico são parassimpatolíticos, ou seja, bloqueiam o efeito do sistema parassimpático, portanto, bloqueiam a acetilcolina. O tipo de medicamento neste grupo é a atropina.

São drogas capazes de bloquear alguns dos efeitos muscarínicos da acetilcolina nas terminações parassimpáticas dos músculos lisos, nas glândulas, no coração e / ou no sistema nervoso central.

Dentro deste grupo de medicamentos podemos citar os de origem natural, semi-sintéticos e sintéticos. Os naturais são os alcalóides naturais entre os quais está a atropina (DL-hiosciamina), que é extraída do mato denominado Atropa Belladonna.

Escopolamina (L-hioscina) é extraída de Hyoscyamus niger e a erva daninha Jimson é extraída da Datura stramonium, que é uma fonte de L-hiosciamina.

Os semissintéticos diferem dos compostos naturais a partir dos quais são sintetizados por sua forma de distribuição e eliminação corporal, bem como pela duração de seus efeitos.

Entre os antiespasmódicos de origem sintética estão as aminas terciárias, cujo uso atualmente se restringe ao uso oftalmológico como dilatadores pupilares ou cicloplégicos.

Finalmente, existem os antiespasmódicos quaternários, alguns dos quais têm efeitos específicos sobre certos subtipos de receptores muscarínicos.

Medicação

Abaixo está uma lista de drogas parassimpatolíticas, das quais as naturais e algumas aminas quaternárias são usadas como antiespasmódicos.

- Alcalóides naturais

Atropina (DL-hiosciamina): vem em comprimidos, solução injetável, pomada oftálmica, solução oftálmica e extrato e tintura de beladona.
Escopolamina (L-hioscina): sua apresentação é em comprimidos, solução injetável e oftálmica.

- Aminas terciárias

Bromidrato de homatropina (solução oftálmica)
Eucatropin (solução oftálmica)
Ciclopentolato (solução oftálmica)
Tropicamida (solução oftálmica)
Diciclomida (comprimidos, cápsulas, xarope, solução injetável)
Flavoxato (comprimidos)
Metixen (comprimidos)
Oxifenciclimina (comprimidos)
Piperidolato (comprimidos
Tifenamil (comprimidos)

- aminas quaternárias

Benzotropina (comprimidos)
Brometo de homatropina metila (comprimidos e elixir)
Metescopolamina (comprimidos, xarope e solução injetável)
Glicopirrolato (comprimidos e solução injetável)
Oxifenônio (comprimidos)
Pentapiperium (comprimidos)
Pipenzolato (comprimidos)
Propantelina (comprimidos, comprimidos de ação prolongada e solução injetável)
Pirenzepina (comprimidos)
Mepenzolato (comprimidos)
Dififmanil (comprimidos, comprimidos de ação prolongada)
Hexocíclico (comprimidos, comprimidos de ação prolongada)
Isopropamida (comprimidos)
Tridihexetil (comprimidos, cápsulas de ação sustentada e solução injetável)
Tiotrópio (comprimidos)
Tolterodina (comprimidos)
Ipratrópio (comprimidos)
Metilatropina (comprimidos)

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação dos antiespasmódicos é competir com a acetilcolina pelos receptores muscarínicos. Esses receptores estão localizados principalmente no músculo liso do trato gastrointestinal e geniturinário, nas glândulas, no coração e no sistema nervoso central.

Como esse efeito antagônico é competitivo, ele pode ser superado se a concentração de acetilcolina na vizinhança do receptor for alta o suficiente.

Formulários

Os medicamentos antiespasmódicos são usados para tratar a cólica causada pela contração espasmódica dos músculos lisos gastrointestinais, da vesícula biliar e dos músculos lisos do trato geniturinário.

Os parassimpatolíticos antiespasmódicos inibem o efeito colinérgico muscarínico da acetilcolina, induzindo relaxamento do músculo liso não vascular ou diminuindo sua atividade.

Eles são usados em uma ampla variedade de sintomas relacionados a distúrbios motores gastrointestinais e da vesícula biliar. Dentre eles podemos citar o piloroespasmo, desconforto epigástrico e cólicas que acompanham a diarreia.

Ao relaxar o músculo liso da parede da bexiga, eles são usados para aliviar a dor e o tenesmo que acompanham a cistite.

Embora esses medicamentos possam inibir experimentalmente a contração do ureter e dos ductos biliares, a cólica biliar ou ureteral requer analgésicos narcóticos e geralmente não se resolve com antiespasmódicos.

Devido ao efeito na secreção glandular, são usados nas úlceras gástricas e duodenais em combinação com outros medicamentos específicos.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais mais comuns são pupilas dilatadas e visão turva, boca seca, dificuldade em engolir, retenção urinária em homens mais velhos, constipação, vertigem e fadiga. No sistema cardiovascular, podem ocorrer taquicardia e um ligeiro aumento da pressão arterial.

Esses efeitos colaterais são a razão pela qual o uso crônico dessas drogas não é bem tolerado.

No caso das intoxicações, apresentam-se os efeitos citados, seguidos de alterações comportamentais que vão desde sedação, delírio, alucinações, convulsões, coma e depressão respiratória (grandes doses), pele seca e avermelhada e hipertermia, principalmente em crianças.

A dose letal de atropina para um adulto é de cerca de 0,5g e de escopolamina de 0,2-0,3g.

Interações

As interações farmacológicas referem-se a modificações do efeito de um medicamento em termos de duração e magnitude de seus efeitos, devido ao uso concomitante ou prévio de outro medicamento ou substância ingerida.

Nesse sentido, os antiespasmódicos que são parassimpatolíticos ou anticolinérgicos têm efeitos aditivos com os seguintes medicamentos:

- amantadina

- anti-histamínicos

- benzodiazepínicos

- antidepressivos tricíclicos

- disopiramida

- inibidores da monoamina oxidase

- meperidina

- metilfenidato

- procainamida

- tioxantinas

- quinidina

- nitratos e nitritos

- a primidona

- orfenadrina

- fenotiazinas.

Antiespasmódicos ou anticolinérgicos em geral:

- Aumenta o efeito depressor do álcool no sistema nervoso central

- Aumenta o efeito do atenolol e a biodisponibilidade gastrointestinal de diuréticos, nitrofurantoína e digoxina

- Aumentar a pressão ocular gerada pelos glicocorticóides

- Bloqueia o efeito da metoclopramida

- Reduzir o efeito das fenotiazinas e levodopa

Os antiácidos reduzem a absorção de anticolinérgicos por via oral. Guanetidina, histamina e reserpina bloqueiam a inibição anticolinérgica das secreções gastrointestinais.

Contra-indicações

As contra-indicações para o uso de parassimpatolíticos são glaucoma, retenção urinária e gástrica e quadros cirúrgicos do abdome no processo de diagnóstico. Nos casos de glaucoma, quando a pupila precisa ser dilatada para algum processo oftalmológico, são utilizados medicamentos simpaticomiméticos.

Outras contra-indicações incluem hipersensibilidade ao medicamento ou a seus excipientes, taquicardias e isquemia miocárdica.

Referências

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