Os 8 tipos de anti-histamínicos (e suas características) - Médico - 2023

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De acordo com dados oficiais, 40% da população mundial sofre de algum tipo de alergia. Hábitos alimentares, poluição e muitos outros fatores estão contribuindo para o aumento da incidência dessas condições clínicas. E, de fato, estima-se que, em menos de uma década, 1 em cada 2 pessoas no mundo será alérgica a alguma coisa.

Pólen, ácaros, crustáceos, frutas, peixes, leite, ovos, soja, amendoim, pêlos de animais, picadas de insetos, mofo, látex, certos medicamentos, níquel, cosméticos ... Existem muitas alergias diferentes.

E, embora em muitos casos, a exposição a esses alérgenos possa levar a uma reação alérgica leve, essas reações podem ser fatais em algumas pessoas. E, considerando que não existe cura para as alergias, os tratamentos de emergência para reduzir os sintomas inflamatórios associados às alergias são essenciais.

E é aí que entram os anti-histamínicos, medicamentos que, ao bloquear a ação dos receptores de histamina, reduzem ou eliminam os sintomas de reações alérgicas. No artigo de hoje, então, além de entender exatamente o que são alergias, histamina e anti-histamínicos, veremos como essas drogas são classificadas.

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Alergia, histamina e anti-histamínicos: quem é quem?

Uma alergia é uma reação de hipersensibilidade excessiva do nosso corpo à exposição a uma substância chamada alérgeno., que não precisa ser prejudicial e não provoca reações em pessoas não alérgicas. Mas o sistema imunológico de alguém com alergia considera aquela partícula como algo perigoso e, portanto, age para eliminá-la.

Essa resposta de hipersensibilidade à exposição ao alérgeno resulta em inflamação da região do corpo na qual o sistema imunológico está atuando. Normalmente, isso se limita a alguns sintomas incômodos, embora haja momentos em que o sistema imunológico pode ficar tão fora de sintonia que a resposta é tão avassaladora que pode levar a um choque anafilático, uma situação de risco de vida.

As alergias aparecem porque o sistema imunológico gera anticorpos contra substâncias que não devem ser consideradas como ameaças. Produz anticorpos (especificamente imunoglobulinas E) como se fosse uma bactéria ou um vírus. Você está errado. E como consequência desse erro, toda vez que formos expostos a esse alérgeno, os anticorpos específicos alertarão os linfócitos e uma reação imunológica será iniciada como se fosse uma infecção.

Nosso corpo acredita que está lutando contra um perigo e tenta eliminar esse alérgeno do corpo, o que consegue estimulando a síntese da histamina, a substância química que, como vemos, está por trás dos sintomas típicos das alergias.

Mas o que exatamente é histamina? A histamina é uma molécula que, além de atuar como neurotransmissor (modula a atividade do sistema nervoso influenciando as sinapses neuronais), funciona como um hormônio. E é neste papel de hormônio que, quando a histamina é liberada na corrente sanguínea pelas células do sistema imunológico, ele se move para o local onde está a substância estranha e inicia a resposta inflamatória.

A histamina atua na pele, nariz, garganta, pulmões, intestinos, etc., causando os sintomas inflamatórios típicos de uma reação alérgica. Portanto, apesar de ser uma molécula essencial para o organismo, em um caso de reação de hipersensibilidade por alergia, devemos bloquear sua atividade.

E é aqui que os anti-histamínicos entram em jogo, drogas que, após a administração, atuam como antagonistas do receptor H1 da histamina, bloqueando sua ação e, portanto, inibindo as reações inflamatórias associadas à sua atividade. Normalmente, a administração desses anti-histamínicos é suficiente para reduzir a gravidade de uma reação alérgica.

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Como os anti-histamínicos são classificados?

Dependendo de seus ingredientes ativos e de sua capacidade (ou incapacidade) de cruzar a barreira hematoencefálica, os anti-histamínicos podem ser classificados em três grandes grupos: primeira geração, segunda geração e terceira geração. Vamos ver as características de cada um deles.

1. Anti-histamínicos de primeira geração

Anti-histamínicos de primeira geração ou anti-histamínicos clássicos são aqueles que não são muito seletivos e têm alta penetração no sistema nervoso central. Ou seja, eles são capazes de cruzar a barreira hematoencefálica e causar efeitos adversos como sono, sedação, sonolência, aumento do apetite, boca seca, constipação, retenção de urina, visão turva e, embora isso possa ter efeitos terapêuticos, ressecamento das membranas mucosas . (pode aliviar a congestão nasal) e inibição de vômitos e tonturas.

Ao mesmo tempo, os anti-histamínicos de primeira geração ou clássicos são rapidamente transformados em metabólitos derivados sem função farmacológica no fígado, razão pela qual, em alguns casos, pode ser necessário tomá-los até quatro vezes no mesmo dia. Seu efeito é de curta duração e, além disso, apresenta mais efeitos colaterais por atuar em outros receptores além da histamina e ações anticolinérgicas, ou seja, diminuição da reatividade do músculo liso.

Existem muitos anti-histamínicos de primeira geração, a maioria dos quais faz parte de compostos anticatarrais de venda livre (como o Frenadol). Seja como for, eles são os mais difundidos e econômicos. O primeiro foi Piperoxan, sintetizado em 1933, mas hoje existem muitos classificados nos seguintes grupos, dependendo de sua composição química.

1.1. Etanolaminas

As etanolaminas são anti-histamínicos de primeira geração que se destacam por serem um dos que mais produzem sonolência. É um composto químico orgânico que é tanto uma amina primária quanto um álcool primário. As marcas comerciais mais conhecidas que utilizam esses princípios ativos são Biodramina, Benadryl, Soñodor, Cinfamar, Dormidina e Tavegil. Como podemos ver, eles usam o que é um efeito colateral (sono) como base de sua administração.

1.2. Etilenodiaminas

Etilenodiaminas eram os primeiros anti-histamínicos de primeira geração a serem desenvolvidos. Pirilamina, tripelenamina, antazolina e cloropiramina são os ingredientes ativos mais tradicionais desse grupo de anti-histamínicos. Os nomes comerciais mais famosos são Fluidase, Azaron e Allergoftal.

1.3. Alquilaminas

Alquilaminas são anti-histamínicos de primeira geração com menos efeitos sedativos mas com efeitos duradouros mais curtos. Dexclorfeniramina e dimetindeno são os principais princípios ativos dentro deste grupo e Polaramine e Fenistil, as marcas comerciais mais famosas.

1.4. Piperazinas

Piperazinas são anti-histamínicos com um poderoso efeito sedativo, por isso são frequentemente mais usados no tratamento de vertigens, tonturas, náuseas ou vômitos. A ciproheptadina, o cloridrato de hidroxizina, o pamoato de hidroxizina, o cloridrato de ciclizina, o lactato de ciclizina e o cloridrato de meclizina são as principais substâncias ativas deste grupo. Temos muitas marcas comerciais, como Xazal, Muntel, Atarax, Dramine, Navilcalm, Alercina, etc.

1,5. Fenotiazinas

As fenotiazinas são anti-histamínicos de primeira geração que incluem apenas uma substância ativa: a prometazina. Sob o nome comercial de Fenergal ou Frinova, esses anti-histamínicos são frequentemente usados, graças à indução de ressecamento das membranas mucosas, para o tratamento de congestão nasal tanto em crianças quanto em adultos.

2. Anti-histamínicos de segunda geração

Anti-histamínicos de segunda geração são aqueles muito seletivos e com menos efeitos colaterais adversos. Ao contrário dos clássicos, atuam única e exclusivamente bloqueando a histamina e atravessam muito pouco a barreira hematoencefálica, por isso não apresentam efeitos sedativos ou anticolinérgicos como os da primeira geração.

Ao mesmo tempo, demoram mais para serem metabolizados no fígado e desenvolvem suas ações inibitórias mais rapidamente, de forma que a segunda geração é mais rápida e duradoura que a primeira. Além do mais, uma única dose por dia é suficiente.

Também conhecidos como anti-histamínicos não sedativos, atuar seletivamente nos receptores H1 de histamina que já discutimos e penetram menos no sistema nervoso central. Portanto, são considerados mais seguros do ponto de vista de atividades que não podem ser realizadas com sonolência.

Além disso, apresentam menos (o que não significa que não apresentem) interações medicamentosas com outros medicamentos do que os medicamentos de primeira geração. Ao contrário dos clássicos, não podem ser administrados por via intravenosa ou intramuscular, mas em gotas, xaropes, sprays, colírios ou comprimidos, são frequentemente usados no tratamento da rinoconjuntivite alérgica e na urticária aguda e crônica.

Exemplos famosos desses anti-histamínicos são ebastina, cetirizina, loratadina, azelastina, levocabastina, bilastina, epinastina, etc. Todos eles têm uma aplicação clínica comum, que é, como vimos, o tratamento de sintomas alérgicos associados a rinite e urticária.

3. Anti-histamínicos de terceira geração

Os anti-histamínicos de terceira geração são aqueles com os quais, sendo derivados dos de segunda geração, trabalhamos para torná-los ainda mais eficazes e ter menos efeitos colaterais. Atualmente, estão sendo desenvolvidos princípios ativos que tratam os sintomas das reações alérgicas de forma muito direta e com uma gama de aplicação mais ampla do que os da segunda geração.

Os princípios ativos enantioméricos (isômeros ópticos, compostos que são a imagem no espelho de outro) dos anti-histamínicos de segunda geração que compõem esta terceira geração são a desloratadina, a fexofenadina e a levocetirizina.